image
Волкова Т.В. за работой на ячейке Франца

Новая технология прогноза проницаемости лекарств позволит повысить их эффективность и минимизировать побочные эффекты. Для этого ученые использовали барьер PermeaPad — мембрану, по свойствам максимально приближенную к тканям кишечного эпителия. Результаты исследования Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН (ИХР РАН) важны для быстрого и эффективного скрининга проницаемости веществ. Результаты опубликованы в Journal of Molecular Liquids.

Как отмечают специалисты, постоянный спрос фармацевтического рынка на более эффективные и безопасные препараты приводит к разработке новых соединений и модификации существующих. Потому важно знать, как взаимосвязаны структура и свойства новых лекарств. Это станет инструментом для разработки соединений с заданными свойствами и минимальными побочными эффектами.

«В наших экспериментах барьер PermeaPad был использован для измерения проницаемости 34 лекарственных соединений различной структуры, включая кислоты, основания, нейтральные молекулы и амфолиты. Наилучшая корреляция была получена в рамках растворно-диффузионной теории. Она предполагает прохождение молекулой вещества водного слоя на границе с мембраной и липидного слоя мембраны», — сообщил доктор химических наук, заведующий лабораторией физической химии лекарственных соединений ИХР РАН Герман Перлович.

В рамках работы на отдельных соединениях химики протестировали влияние гидроксипропил-циклодекстрина на проницаемость. Именно этот полисахарид входит в состав многих лекарственных форм. Он обладает хорошей растворимостью в воде и не токсичен.

«В нашем научном подразделении эксперименты по исследованию проницаемости по нескольким методикам проводятся более 15 лет. За эти годы мы увидели, что преимуществами обладает биомиметический барьер PermeaPad на основе соевого лецитина S-100. Этот барьер моделирует липидные слои клеточных мембран и имеет ряд других преимуществ», — рассказала кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений ИХР РАН Татьяна Волкова.

Исследование осуществлялось при финансовой поддержке Минобрнауки России в рамках научного направления «Разработка новых фармацевтических форм лекарственных соединений и материалов биомедицинского назначения».

Комментарии (5)


  1. Sartorius84
    28.07.2022 18:23
    +4

    Проницаемость (penetrability) у мембран, у растворенного вещества - проникающая способность (penetraiting power)


    1. VT100
      28.07.2022 18:44
      +1

      Возможно, что проницаемость — permeability. Но это не точно.


      1. Sartorius84
        28.07.2022 18:53

        Да В естественнонаучных статьях используются оба варианта Например "Penetrability of the outer membrane of Neisseria gonorrhoeae in relation to acquired resistance to penicillin and other antibioticsЭ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/112915/


  1. shadrap
    29.07.2022 14:52

    это все конечно хорошо, но проницаемость заключается не только в осмотическом переносе, а так же при работе белков переносчиков, ионных каналов и еще многих многих факторов, которые обусловлены не только физическим строением , но присутствием нативной микробиоты....


    1. Sartorius84
      29.07.2022 19:06

      Так это просто модель, весьма приближенная)

      PS

      О́смос (от греч. ὄσμος — толчок, давление) — самопроизвольный перенос (диффузия) растворителя через полупроницаемую мембрану, не пропускающую растворённое вещество, и разделяющую два раствора одного и того же вещества с различными концентрациями