Есть такая штука, как «биодоступность препарата». Если вколоть витамины группы В, то они лучше усвоятся в организме, чем если проглотить таблетку в эквивалентной дозировке. Все дело в ферментах, которые разрушают действующее вещество, пока оно движется по тканям организма. Однако, можно указать организму на то, что не нужно усваивать вещество конкретно сейчас.

Пока одни верят в то, что человек – венец эволюции, другие понимают, что мы один из тысяч видов, который все еще находится на пути адаптации. Наш разум стал одним из инструментов адаптации, но все еще проходит процесс развития. О том, в каких направлениях этот процесс может разворачиваться и какие преимущества сулит тот симбиоз с искусственным интеллектом – читайте в материалах канала. Подписывайтесь, чтобы не пропустить свежие статьи!

Хэштег действующего вещества  

Прием таблеток — самый простой и наименее инвазивный способ приема лекарств, но, к сожалению, не все лекарства для этого подходят. Ученые Стэнфорда нашли «невероятно простое решение», способное сделать практически любую молекулу препарата эффективной. При этом эффективность пероральной таблетки сопоставима с инъекцией. А сам метод протестирован на мышах с препаратами для химиотерапии. Они, как раз, и вводятся посредством внутривенной инфузии.

По сути, команда разработала небольшую молекулярную метку, тот самый хэштег. Хэштег ставится на молекулу действующего вещества, тем самым повышая эффективность пероральных таблеток. Таким методом можно прокачать уже существующие таблетки, чтобы добиться их эффективности даже при меньших дозировках. Но, что куда значимее, можно адаптировать инъекционные препараты под пероральный прием.

Это ошеломляюще простое решение старой проблемы. С помощью этой стратегии мы можем ускорить прохождение огромного количества новых препаратов через клинические испытания.

Марк Смит, ведущий автор исследования.

Биодоступность и сигнализация

Проблема многих пероральных препаратов в биодоступности. Всегда только часть потребляемой дозы будет доступна для усвоения организмом. В идеале препараты должны быть как водорастворимыми, чтобы растворяться в желудке и попадать в кровоток, так и жирорастворимыми, чтобы попадать в клетки и выполнять свою работу. Сделать и то, и другое сложно, поэтому многие препараты игнорируют проблему водной растворимости и фокусируются на жирорастворимости. Ведь их всегда можно ввести инъекционно.

Но новая метка разработана для изменения растворимости молекулы препарата, к которой она прикреплена. Сначала препарат водорастворим, но, когда препарат проходит через желудок или стенку кишечника, ферменты этой среды уничтожают метку. Таким образом, к тому времени, как препарат достигает кровотока, он становится жирорастворимым, готовым приступить к работе.

Команда Стэнфорда продемонстрировала эту методику на мышах, дав им таблетированные версии химиотерапевтических препаратов, которые обычно вводятся внутривенно. Первой целью был препарат под названием вемурафениб, который используется для лечения меланомы и других видов рака. Препарат категорически нерастворим в водной среде, поэтому пациентам приходится принимать по четыре больших таблетки дважды в день, чтобы выжать хотя бы крошечное количество действующего вещества.

Но как только исследователи добавили метку к молекуле, ее биодоступность подскочила с почти нуля до 100%. Это означает, что для лечения потребуются гораздо меньшие дозы, а пациенты будут лучше реагировать на терапию.

В начале проекта мы просто надеялись сделать лекарства растворимыми в воде. Но полученный результат превзошел все ожидания.

Марк Смит, ведущий автор исследования. 

Результат на практике

Ученые перешли на следующий уровень. Они прикрепили метку к паклитакселу, внутривенно вводимому химиотерапевтическому препарату, который долгое время использовался для лечения рака груди, легких, простаты, яичников, мочевого пузыря и поджелудочной железы. Модифицированную молекулу давали мышам с раком поджелудочной железы.

Оральный паклитаксел показал себя хорошо – даже лучше, чем стандартная внутривенная доза. Это первый отчет о том, что препарат эффективен при пероральном приеме, и команда не увидела никаких признаков токсичности.

Это меняет способ, благодаря которому миллионы пациентов по всему миру получают химиотерапию. У них будет возможность оставаться дома, чтобы получать лечение, и им не придется сидеть часами под капельницами.

Марк Смит, ведущий автор исследования.

Конечно, это ранний этап исследования, и необходимы испытания на людях, прежде чем можно будет сделать какие-либо выводы. Но ученые надеются, что молекулярный хэштег поспособствует широкому спектру лекарств стать более эффективными в форме таблеток, снижая дискомфорт и побочные эффекты внутривенного введения.

Лет 40-30 назад ученые взяли старый советский пирацетам и добавили к нему фенольное ядро, породив фенотропил, который полюбился студентам и айтишникам, как «препарат закрытия дня дедлайнов». Вполне может быть, что новая «метка для молекул» создаст потенциально новый класс не только препаратов для лечения, но и поколение ноотропов.

Больше материалов на тему мозга, сознания и способов вмешательства в их работу – читайте в нашем сообществе. Подписывайтесь, чтобы не пропустить свежие статьи!