В последнее время в некоторых СМИ и соцсетях активно обсуждается замена статинам: большой интерес вызывают инъекции, способные заметно снижать уровень «плохого» холестерина. Складывается впечатление, будто привычным таблеткам уже пора уступить место новой терапии.
Звучит заманчиво, особенно если учесть, что инъекции позволяют существенно снизить уровень липопротеинов низкой плотности, или ЛНП. Но действительно ли теперь можно заменить статины уколами?
Разбираемся вместе с Тамарой Темирсултановой, врачом‑кардиологом «СМ‑Клиника», врачом функциональной диагностики, к.м.н.
Холестерин хороший и плохой
Начнем с того, что сам по себе холестерин не вреден для здоровья. Это вещество выполняет в организме ряд важных функций, включая построение клеточных мембран, синтез гормонов и жирорастворимых витаминов A, D, E, K, всасывание желчных кислот в тонком кишечнике и другие процессы.
Холестерин не растворяется в водной среде, поэтому самостоятельно перемещаться по кровеносному руслу не может. Чтобы безопасно транспортироваться к тканям, он «упаковывается» в специальные капсулы — липопротеины. Эти соединения состоят из белковой оболочки и липидного ядра. В организме вырабатываются два вида липопротеинов: высокой плотности (ЛВП) и низкой плотности (ЛНП).
Основная функция липопротеинов высокой плотности в том, что они забирают избытки холестерина из тканей и переносят в печень, где он перерабатывается, а потом выводится из организма. Поэтому ЛВП называют «хорошим» холестерином.
Липопротеины низкой плотности (ЛНП), наоборот, переносят холестерин из печени к тканям. Когда их концентрация в крови повышена, холестерин может накапливаться в сосудах и способствовать образованию бляшек. Это «плохой» холестерин.
Тамара Темирсултанова, врач‑кардиолог «СМ‑Клиника», функциональный диагност, к.м.н.:
Схема «ЛНП — плохо, ЛВП — хорошо» упрощает реальную картину. Проблемы со здоровьем возникают при дисбалансе в организме разных видов холестерина: липопротеинов низкой плотности много, а высокой плотности — мало. Это повышает риск развития атеросклероза и сердечно‑сосудистых заболеваний.
Повышенный холестерин = атеросклероз и не только…
Опасность атеросклероза в том, что бляшки в сосудах могут формироваться постепенно, при этом человек не испытывает никаких симптомов. По мере роста бляшки просвет артерии сужается, что нарушает нормальный кровоток.
Особенно опасна ситуация, когда холестериновая бляшка повреждается и разрывается. В этом месте может сформироваться тромб, перекрывающий кровоток. Если это происходит, развивается инфаркт миокарда, а при поражении артерий мозга может возникнуть ишемический инсульт.
По этой причине становится очевидным, что следить за уровнем холестерина крайне важно. И если анализ крови показывает, что уровень «плохого» холестерина превышает норму, надо действовать незамедлительно.
Как работают препараты для снижения холестерина
Лечение нарушений липидного обмена представляет собой ступенчатую систему. Сначала кардиологи оценивают сердечно‑сосудистые риски пациента, исходный уровень липопротеинов и сопутствующие заболевания, а затем подбирают схему лечения.
Тамара Темирсултанова, врач‑кардиолог «СМ‑Клиника», функциональный диагност, к.м.н.:
В снижении уровня липопротеинов низкой плотности статины по‑прежнему остаются препаратами первой линии. Их применение подтверждено клинически. Это средства № 1, снижающие риски опасных осложнений атеросклероза, то есть ишемической болезни, инфарктов и инсультов.
При большом сердечно‑сосудистом риске назначают интенсивную терапию статинами. Задача врачей — снизить «плохой» холестерин как минимум на 50% от исходного уровня. Однако, если целевой уровень ЛНП не достигнут на максимально переносимой терапии, врач последовательно добавляет другие препараты.
Поэтому следующим шагом терапии является применение эзетимиба. Инъекции препарата нового поколения усиливают терапевтический эффект статинов, позволяя дополнительно снизить ЛНП на 20%. Препарат также может применяться у пациентов, которым статины противопоказаны.
Третий шаг в борьбе с холестерином — ингибиторы белка PCSK9. К этой группе относятся моноклональные препараты на основе эволокумаба и алирокумаба. Они вводятся подкожно и могут применяться с интервалом в две недели или месяц в зависимости от схемы лечения.
Тамара Темирсултанова, врач‑кардиолог «СМ‑Клиника», функциональный диагност, к.м.н.:
Чтобы понять принцип работы моноклональных препаратов, нужно разобраться с PCSK9. Этот белок разрушает рецепторы, захватывающие ЛНП из кровотока. Новые препараты направлены на блокировку PCSK9, позволяя рецепторам работать активнее и очищая кровь от «плохого» холестерина на 60%. Такие препараты особенно важны для пациентов с очень высоким сердечно‑сосудистым риском, семейной гиперхолестеринемией и когда стандартной терапии недостаточно.
Четвертый шаг терапии — инклисиран. Это принципиально новый класс препаратов, которые блокируют синтез белка PCSK9 прямо в клетках печени (путем разрушения матричной РНК). В результате синтез PCSK9 снижается, ЛНП‑рецепторы удерживаются на поверхности гепатоцитов и помогают печени выводить избытки холестерина.
Препарат вводят подкожно, затем повторяют дозу через 3 месяца, после чего переходят на введение один раз в 6 месяцев. Такая схема позволяет поддерживать снижение холестерина без частых инъекций.
Современные исследования
Насколько хорошо новые препараты работают в клинической практике, показывают крупные исследования.
Одно из них опубликовано в New England Journal of Medicine в 2017 году. В исследовании участвовали 27 564 пациента с атеросклерозом, которые уже принимали статины. Одной группе дополнительно назначили эволокумаб, другой — плацебо. Через 48 недель уровень «плохого» холестерина у пациентов, получавших эволокумаб, снизился на 59%: с 92 до 30 мг/дл. Но самое главное: на фоне снижения ЛНП уменьшилась частота инфарктов и инсультов на 20%.
Таким образом, эволокумаб не просто улучшал показатели холестерина, а снижал вероятность сердечно‑сосудистых осложнений у пациентов, уже получавших статины.
Еще одно исследование связано с действием инклисирана. В эксперименте участвовало 3178 пациентов. У всех сохранялся повышенный уровень ЛНП, несмотря на максимально переносимую терапию статинами.
Участники получали инклисиран или плацебо. Через 510 дней на фоне приема инклисирана уровень «плохого» холестериан снизился на 52%. При этом терапевтический эффект сохранялся в течение всего периода наблюдения, а препарат вводился по схеме: после стартовых доз один раз в шесть месяцев.
Значит ли это, что уколами заменяют статины?
В большинстве случаев нет. Статины по‑прежнему остаются основой терапии нарушений липидного обмена, атеросклероза и его осложнений.
А так называемые «уколы от холестерина» обычно рассматриваются как средства усиления основной терапии и не являются заменой статинам. Их могут назначить пациентам:
с очень высоким или экстремальным высоким риском, если целевой ЛПНП не достигнут на максимально переносимой терапии статинами и эзетимибом;
при семейной гиперхолестеринемии;
при непереносимости статинов;
иногда, когда нужен более быстрый и выраженный контроль ЛПНП.
Начинать лечение с таких препаратов обычно можно только при подтверждённой непереносимости или наличии противопоказаний к статинам.
Таким образом, появление инъекционных препаратов не отменило привычную терапию, а расширило возможности врачей. Поэтому вопрос здесь не в выборе между статинами и уколами, а в том, какая схема лечения поможет конкретному пациенту достичь целевого уровня ЛНП и снизить сердечно‑сосудистый риск.
Если тема оказалась полезной, предлагаем продолжить разговор в комментариях. Задавайте свои вопросы, мы постараемся ответить на них вместе с экспертом и при необходимости подготовим дополнительные материалы по этой теме.