Большинство из нас знает про старый добрый пирацетам, первый ноотроп. Но ведь за эти годы появились более мощные и модифицированные рацетамы, про которые многие не знают. Про механизм действия, отличия и дозировки.

На связи RISE: сообщество про ноотропы и личную продуктивность.

Если вы новичок в мире ноотропов и хотели бы попробовать один из рацематов, но не уверены какой из них выбрать, эта статья для вас.

Как работают рацетамы?

Механизм работы всех рацетамов похожий и одновременно разный.Они даже по своей химический структуре имеют общее пирролидоновое ядро,поэтому у этих препаратов отдельная классификация.

Пирацетам был разработан в результате новаторского исследования Корнелия Джурджа в конце 1960-х годов, и именно он ввел термин «ноотроп», означающий улучшение обучения и памяти. Иногда этот термин расширяют и включают в себя другие действия, такие как нейропротекция.

Экспериментальные и клинические работы сначала были сосредоточены на ноотропных эффектах. Позже появились результаты нейропротекции после инсульта и использования в качестве противоэпилептических средств. Эти свойства, а также отсутствие других неблагоприятных психофармакологических эффектов (например, седативного действия, анальгезии или двигательных или поведенческих изменений) отличают пирролидоны от других классов психоактивных препаратов.

Разные соединения этого класса могут иметь разные способы действия. Интерес к этому классу препаратов снова обострился в началах 2000-ых после лицензирования леветирацетама как потенциально основного нового противоэпилептического препарата, а также пирацетама из-за его антимиоклонического действия и эффектов после инсульта и при легких когнитивных нарушениях.

Интересно, что механизм воздействия ноотропов, а конкретно рацетамов на мозг по-прежнему пор до конца не изучен. Именно поэтому столько споров вокруг них. Разумеется есть исследования показывающие эффективность рацетамов, но 100% понимания работы рацетамов нет. Если обратимся к общему определению работы рацетамов, то найдем в большинстве источников такое описание:

Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в мозге, замедляет «слипание» активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком.

Но всё же большая часть механизмов уже доказана, об этом мы поговорим дальше.

Пирацетам

Пирацетам является циклическим производным успокаивающего нейротрансмиттера ГАМК. Доктор Джурджеа планировал, что этот первый ноотроп станет успокаивающим препаратом при укачивании. Но всё пошло не по планам)

Вместо этого доктор Джурджеа обнаружил, что пирацетам способен улучшить когнитивные функции и общее состояние мозга даже у здоровых людей.

Пирацетам модулирует рецепторы AMPA (рецептор глутамата, который передаёт быстрые возбуждающие сигналы в синапсах нервной системы) и NMDA (нервные клетки, которые реагируют на молекулы глутаминовой кислоты) в мозге, что повышает эффективность глутамата.

Также пирацетам улучшает поток ацетилхолина, важнейшего посредника передачи сигналов в нашу ЦНС, а также чувствительность и плотность рецепторов ацетилхолина и увеличивает циркуляцию крови в головном мозге.

Многие люди начинают именно с пирацетама, самого изученного и проверенного рацетама. Но важно понимать, пирацетам самый первый и по нынешним меркам довольно слабый ноотроп. Поэтому иногда эффекта от его приёма вы не ощущаете.

Дозировка: стандартная 1600 мг 3 раза в день, но я рекомендую попробовать 3000 мг 3 раза в день, в течение 3 дней, если вы не получили никакого эффекта от стандартной дозировки.

Анирацетам

Анирацетама это жирорастворимый ноотроп, жирорастворимые молекулы легче преодолевают гематоэнцефалический барьер, чем водорастворимые. Разработан в 1978 году.

Анирацетам в 10 раз более эффективен чем пирацетам. Как и пирацетам усиливает передачу сигналов клетками мозга за счет повышения эффективности глутамата, который помогает сосредоточиться и сконцентрироваться.

Так же анирацетам влияет на холинергическую систему мозга, которая помогает высвобождать на 200% больше ацетилхолина в мозгу.

В чем отличие?

Анирацетам отличается от остальных рацематов тем, что действует как эффективный анксиолитик. Многие, кто использует этот ноотроп, отмечают, что он помогает уменьшить тревогу, депрессию и страх.

Ещё одно интересное отличие в том, что анирацетам повышает коммуникабельность. Примерно о таких же эффектах сообщают многочисленные отзывы.

Дозировка: 1500 мг в день, разбивается на 2 приёма по 750, утро и вторая до полудня.

Колурацетам

Колурацетам - это жирораствориймый рацетам, созданный японской компании Mitsubishi Tanabe Pharma в 2005 году и довольно молодой, по меркам остальных. Японцы как известно делают всё на совесть) вот и тут формула получилась максимально интересной.

В чём отличие?

Колурацетам также повышает уровень ацетилхолина в мозге, но в отличие от пирацетама делает это через другой механизм. Вместо того, чтобы сделать рецепторы ацетилхолина более чувствительными, он фактически увеличивает синтез ацетилхолина из холина, влияя на процесс поглощения холина.

Так же было проведено исследование, что колурацетам улучшает память при разных протестированных дозировках. И бонусом ещё один интересный факт. Колурацетам по многочисленным отзывам усиливает звук и цвет, это второй рацетам с подобным эффектом.

Дозировка: 20-80 мг в день, или поделить на 2 приёма, например по 40 мг, вместе с приёмом пищи.

Нефирацетам

Нефирацетам – это жирорастворимый рацетам, разработанный в 1990-х год для лечения расстройств кровообращения головного мозга из-за поражения церебральных сосудов.

В 1999 году нефирацетам проходил II фазу клинических испытаний в США для лечения когнитивных нарушений, возникших вследствие инсульта, и деменции типа Альцгеймера

Нефирацетам усиливает передачу сигналов ГАМК рецепторов, когда уровень ГАМК слишком низок. И оказывает подавляющее действие, когда уровень ГАМК слишком высок. Идеальный ноотроп, для людей у которых бывают скачки настроения.

В чём отличие?

Американское исследование с участием 159 пациентов, перенесших инсульт, показало, что прием 600–900 мг нефирацетама ежедневно в течение 12 недель вызывал значительное улучшение настроения у пациентов с наиболее тяжелой депрессией.

Так что нефирацетам актуально принимать для снижения тревоги и депрессии.

Так же нефирацетам увеличивает время, в течение которого кальциевые каналы в нейронах остаются открытыми. Этот путь кальциевых каналов имеет решающее значение для формирования долговременной памяти, чего пирацетам делать не может.

Дозировка: до 900 мг в сутки мах, можно разбить на 2 приёма, 400 мг во время завтрака и 400 мг в полдень. Принимать не менее недели.

Оксирацетам

Оксирацетам - это водорастворимый ноотрооп, разработанный в 1977 году. Химически получен из пирацетама, но основным отличием было добавление гидроксильной группы.

Эффективность оксирацетама примерно в 5 раз выше, чем у пирацетама.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании приняли участие 65 пациентов с диагнозом первичной дегенеративной деменции. Пациентам давали 800 мг оксирацетама два раза в день в течение 12 недель или плацебо. Субъектов тестировали перед исследованием, а также через 6 и 12 недель лечения.

Ещё в одном исследовании участвовали 96 пациентов с диагнозом деменция в течение 12 месяцев. Пациентов лечили 1600 мг оксирацетама в день или плацебо. И были оценены через 2, 6 и 12 месяцев испытания.

У пациентов, получавших оксирацетам, наблюдалось значительное улучшение времени реакции и когнитивных функций. В группе плацебо наблюдалось только ухудшение состояния.

По завершению исследования, обнаружили значительную разницу на основе «шкалы качества жизни» и нескольких неврологических тестов на память.И ещё важный момент, только оксирацетам демонстрирует способность восстанавливать рецепторы ацетилхолина при повреждении.

В чем отличие?

Оксирацетам оказывает более стимулирующий эффект чем, чем пирацетам. Эффект так же проявляется более быстро. В отличие от пирацетама, его достаточно принимать около 7-15 дней.

Дозировка: до 1500 мг в день максимально. Рекомендую начинать с более низкой дозы, по 350 мг 2 раза в день.

Фенилпирацетам

Фенилпирацетам - водорастворимый рацетам. Был создан советскими учеными в 1983 году, путем добавления фенильной группы к пирацетаму. Нам больше известен под названием Фенотропил.

Фенилпирацетам по разным оценкам в 40-60 раз сильнее пирацетама. Фенилпирацетам увеличивает плотность рецепторов ацетилхолина, NMDA, ГАМК и дофамина в головном мозге. Больше рецепторов означает больше мест связывания нейротрансмиттеров, которые влияют на формирование памяти, познавательные способности, сон и настроение.

Российский велосипедист Антон Решетников был отстранен в 2007 году на 2 года от Международного союза велосипедистов за использование фенилпирацетама, а годом ранее олимпийская спортсменка Ольга Пылелева потеряла серебро из-за использования фенилпирацетама.

В исследовании на людях изучалось влияние фенилпирацетама на когнитивные функции. В исследовании приняли участие 99 взрослых в возрасте 40–60 лет, страдающих когнитивными нарушениями из-за хирургического вмешательства или травмы головного мозга.

Добровольцам давали 200 мг фенилпирацетама ежедневно в течение 30 дней. Исследователи обнаружили, что у тех, кто использовал ноотроп, наблюдалось значительное улучшение координации движений, более высоких функций мозга, памяти, внимания и счета. Ко всему прочему было снижение тревоги и депрессии.

Есть много мнений и источников, которые говорят что состав фенотропила поменялся и теперь он уже не тот что раньше.

В чем отличие?

Даже несмотря на возможное изменение химической формулы препарата, он пока что остаётся самым сильным из действующих рацетамов. Фенилпирацетам повышает устойчивость к температурам, увеличивает физическую выносливость, повышает уровень дофамина, в отличие от пирацетама. Так же снижает тревогу и депрессию. Обычно срабатывает через 30 минут после приёма, что тоже довольно быстро для рацетама.

Дозировка: стандартная дозировка 100 мг в день. Но учитывая вышесказанное о более слабом эффекте, безопасные дозировки доходят до 400 мг в сутки.

Прамирацетам

Прамирацетам - жирорастворимый рацетам.Синтезирован учеными в конце 1970-ых годов.

В 1991 году компания лицензировала прамирацетам компании Cambridge Neuroscience Inc. Затем ноотроп был протестирован на предмет восстановления когнитивных функций после инсульта или черепно-мозговой травмы.

Исследователи обнаружили, что прамирацетам был в 30 раз более эффективным, чем оригинальный пирацетам. В Европе этот ноотроп назначают для лечения дислексии, СДВГ, деменции и других проблем с памятью.

Было отобрано 35 здоровых добровольцев, средний возраст 64,8 года. 10 субъектов занимались только тренировкой памяти, 8 получали прамирацетам, 10 тренировали память и получали прамирацетам, а контрольная группа ничего не получала.

У тех, кто получал одновременно тренировку памяти и прамирацетам, наблюдалось значительное улучшение памяти. На втором месте была группа, занимавшаяся только тренировкой памяти и контрольная группа набрали самые низкие баллы.

Прамирацетам значительно улучшает память, если совмещать его с тренировками.

В следующем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании участвовали молодые мужчины, у которых наблюдались проблемы с когнитивными способностями и памятью из-за черепно-мозговой травмы Одна группа получала прамирацетам по 400 мг ежедневно в течение 18 месяцев. А другая группа плацебо. Память измеряли во время исследования и в течение 1 месяца после прекращения приема прамирацетама.

В результат исследования было выяснено, что прамирацетам приводит к значительному улучшению общей функции мозга, когнитивных функций, памяти и воспоминаний. Эти улучшения были очевидны также в течение 1-месячного периода наблюдения после прекращения приема прамирацетама.

В чем отличие?

Важное отличие от других рацематов, прамирацетам не влияет напрямую на ГАМК, дофамин, норадреналин или серотонин в мозге. Так что это не лучший выбор, если вы хотите улучшить настроение или избавиться от беспокойства.

Так же прамирацетам довольно хорошо бустит память, чего напрямую не даёт классический пирацетам, а лишь опосредованно. Кроме этого эффект от прамирацетама сохраняется в течении длительного времени, около 20/30 дней, в отличие от других рацетамов, от которых эффект проходит через 5-10 дней в среднем.

Дозировка: 250–400 мг до 3 раз в день. Главное не принимайте перед сном.

Бонус для тех кто дочитал

Все виды рацетамов обязательно должны приниматься с источником холина, разновидностей много: это CDP Холин, Глиатилин, Церетон, Alpha GPC, Церепро и прочие. Жирорастворимые принимаем со здоровой жирной пищей или с ложкой растительного масла холодного отжима или нерафинированного кокосового масла. Лецитин тоже неплохой вариант.Более сильный эффект вы получите, если принимать рацетам на голодный желудок утром или с ложкой масла если он жирорастворимый.

Подытожим

Рацетамы найдутся под любую задачу, главное заранее определиться с целью. Пусть они и из одной группы, но каждый имеет свой уникальный эффект.Умнее вас они не сделают, это не волшебная таблетка, ведь они были созданы для того, что ваш мозг работал так как должен, без сбоев и тормозов. Важное напоминание: не пытайтесь заглушить проблему рацетамами, а комплексно подходите к решению.