PT-141, который навсегда поменял представления о гаремах в восточных странах

Сухое вещество всех живых организмов состоит примерно на 90 процентов из белков, жиров и углеводов. Это биополимеры, которые мы едим. Эти же организмы используют белковый конструктор, чтобы обмениваться сигналами внутри организма, как одну из систем связи. Если сигнал быстрый, может использоваться нервная сеть. Если медленный и действует на большие области — может использоваться химический стимул. Большая часть веществ, используемых, как своего рода «информационные агенты», имеет пептидную природу. Наиболее интересны среди них гормоны — они пептиды тоже по большей части.

Гормоны хороши тем, что любой организм умеет их быстро обрабатывать. Они же быстро удаляются, когда больше не нужны. Поэтому сейчас, когда наука более-менее разобралась, как это работает, начинает открываться магия.

Одним из первых массовых пептидов стал Бремеланотид (PT-141), известный как «виагра для женщин». С ним проблема в том, что испытания безопасности закончились в тот момент, когда соединение уже лет семь подряд было доступно на рынке. Эффект комплексный: используется в спорте, вызывает потемнение кожи (эффект загара) и существенно повышает женское либидо, используется для коррекции желания и эрекции у мужчин.

Потом понеслось в косметике. Почему важно использовать пептиды после испытаний и строго по назначению — потому что были случаи открытия соединений, замечательно разглаживающих морщины кожи. Только вот девять из десяти тестовых овец умерли от асфиксии. Зато гладкими как младенцы.

Химические команды организму

Как только учёные разобрались с тем, как работают гормональные сигналы, возник соблазн подражать природе и использовать её язык для отдачи команд организму. Как вы понимаете, устоять перед ним было сложно. Сначала стали собирать пептиды подобные тем, что есть в организме и проверять, какие эффекты это даёт.

Пептид — это информация для клеток, что им делать. Больше 30 лет назад, когда всё это только открывали, особо исследовать их не умели. Не было способов точного анализа, не было выборочного синтеза в лабораториях. А вот 30 лет назад появились технологии и изучения и точного производства. И понеслось.

В принципе, можно взять практический любой регуляционный механизм, который есть в человеке, — и при помощи пептидных компонентов (похожих на природные гормоны) воздействовать в одну или в другую сторону.

Инсулин может мгновенно убить или тонко отрегулировать уровень глюкозы. Ангиотензин изменяет размер капилляров и влияет на давление. И так далее.

Сначала гормональные средства использовались в медицине: производство было дорогим, но был виден эффект и цель. Первые попытки были понятными: берём сломанную систему организма и пробуем решить, какими биорегуляторами можно скомпенсировать её действие. Делаем аналоги. В фарме всё под контролем, долгие исследования и тщательные обоснования каждого шага.

Нашёлся массовый способ делать синтетические пептиды, похожие на естественные. Не надо было ковыряться и строить молекулу с нуля, можно было просто продуцировать то, что и так есть в организме. Случился пептидный бум. За последние десять лет появилось несколько тысяч препаратов на рынке. Это около 5 % всего рынка (по ассортименту) фармы.

Поскольку фарма «разогнала» рынок пептидов, они стали резко дешеветь, потому что их делали чуть ли не в гаражах с биореакторами. Китай подтянулся и освоил технологии, оборудование и материал стали в разы доступнее.

Косметика

В какой-то момент готовые пептиды подешевели настолько сильно, что их стало можно использовать в других областях. Первой стала ветеринария (там нарасхват любые средства, которые помогают размножаться и повышать надои), второй — косметология.

Если пристально посмотреть на косметические пептиды — они делают то же самое, что и обычные. Они влияют на организм и его клетки в частности. Разница в том, что эффект чаще всего не системный, не направленный на весь организм, а чаще местный. Пептид в составе средства наносится на кожу, клетки кожи получают сигналы (надо поменять связи с другими клетками, например — тогда кожа разглаживается). Особенность в том, что в косметике регуляция не такая, как на рынке фармы. Восемь-десять лет для лекарства или полгода для косметики — есть разница в скорости выхода на рынок. И вот туда ломанулись просто все, кому не лень. На данный момент в списке косметических препаратов евроконсульства есть регулирующий орган — компания, которая регистрирует все ингредиенты для косметики. Там на данный момент из всех компонентов — три тысячи различных пептидов (почти 10 % всего ассортимента косметических ингредиентов).

В России в косметике используется (и производится) около 50 пептидов. Остальные просто не проходят по экономике в формулы средств. При этом фармы под видом косметики сейчас выходит очень мало (куда меньше, чем в лихие годы после развала СССР).

Смысл косметики — берётся пептид с доказанной эффективность и безопасностью и просто запуливается в новое средство. Полгода испытаний — и на рынок. В случае фармы каждое новое сочетание обкатывалось бы годами. Как я уже говорила, Бремеланотид, который PT-141, очень долго по факту применялся без доказанной безопасности.

Что хорошо в пептидах? Они синтезируются просто. Точнее, очень просто и дёшево. Не нужно обладать тайной технологией — миллион китайских производителей готовы поставить вам, что угодно. Синтетические пептиды близки к природным молекулам, они априори считаются более безопасными, чем другие лекарственные средства. И небезосновательно. Это с одной стороны. А с другой, это же плохо. Ввиду отсутствия практического контроля под видом действующего препарата может продаваться что угодно. В общем случае вы можете получить просто сахар, и это будет нормально продаваться. А вот в случае ошибок в производстве будут не совсем чистые соединения (вызывающие интересные побочные эффекты). А в совсем плохом — там может быть примесь, которая однозначно вредная для организма. Вспоминайте тех самых героических овец.

Существенная часть производителей на практике используют пептиды из неофициальных источников. То, что привозят с Алибабы, надо контролировать. Если вы не крупная компания с крупным RnD, то нормального контроля внутри не будет. Плохие производители этим пользуются. Просто не докладывают и продают плохие по чистоте продукты. Или под видом одного продукта другой сходный, но дешевле в синтезе. Не однозначно опасный, но это системная проблема с качеством на всём рынке косметики.

Аааа, мы все умрём?

Это обязательно, но, скорее всего, не от косметики. Важно понимать, что если производитель может контролировать качество производства, то всё будет в порядке (скорее всего). Если не может — на выходе фуфло разной степени действенности и опасности.

Где делают пептиды?

На российском пептидном заводе. «Органикум» вырос из института биохимии. Группа специалистов из института для решения прикладных задач создала пептидный завод. Многие из этих людей в то же время работают в институте над решением научных проблем. А наша уютная лаборатория начала свой путь с НИИ Медполимеров (точнее, его останков).

Завод умеет делать уже известные пептиды и сборки новых. Основное направление RnD — разработка технологий получения пептидных соединений.

В России есть несколько компаний, которые стремятся получить качественные пептидные компоненты для своих средств, поскольку так или иначе используют их в собственных разработках. Мы — одна из этих компаний. Завод удобен тем, что позволяет получить контролируемый результат с понятным внутренним процессом.

Один из основных пептидов, который мы покупаем, — аргирелин. Его можно покупать в виде раствора из Испании (он поставляется с консервантами), либо возить из Китая. Кстати, возить и хранить пептиды — отдельный квест, и там качество сырья тоже может значительно измениться.

Мы заказываем в России партию в сухом виде в капсуле, дозированной ровно на реактор. Это очень удобная для производства форма выпуска. Нет побочных реакций — одна стерильная ампулка на один реактор. Никаких окислений, никаких взаимодействий со средой.

Что могут пептиды в косметике?

Аргирелин используется у нас в сыворотке «Миорелакс» и в геле с похожим БТА-эффектом. По сути, пептид — миоблокатор, который блокирует мышечную иннервацию за счёт конкурентного ингибирования белков, которые участвуют в проведении нервного импульса. То есть ослабляет сигналы мимической активности при местном нанесении. Если ботокс (ботулотоксин) просто парализует участки мышечной ткани, то аргирелин, очень упрощая, не трогает саму механику клеток, зато перехватывает сигналы на сокращения. В итоге получается ботокс-эффект без всей радости паралича от ботулотоксина. Плюс в составе средств есть другие компоненты, которые питают и пытаются восстановить расслабленную в этот момент кожу. Ботокс вырубает мышцы, а этот пептид расслабляет. Эффект получается не столь длительный и не столь злобный и действует несколько часов.

Вообще, в косметике встречается много вариантов работы с пептидами. Можно делать как у нас — намазал на лицо, оно разгладилось. Кроме этого есть пептиды, которые в целом направлены на улучшение тургора кожи, чтобы была менее дряблая, менее пористая, есть стимулирующие метаболизм и регенерацию. Есть пептиды косметические для работы с пигментом, то есть те, что добавляют пигментацию или убирают. Это не краска в прямом смысле этого слова, а сигналы, которые говорят кератиноцитам (клеткам эпидермиса) уменьшить выработку пигмента или увеличить.

Сигналы можно подавать разные. Грубо говоря, всегда есть выбор: уменьшать морщины вообще, уменьшать морщины под глазами, улучшать состояние кожи в целом на базе «представлений» организма о саморегуляции, а есть направленные команды — сделать суше, сделать более гладкой и так далее.

Это очень хорошо, потому что при контроле сырья даёт быструю возможность как из «лего» собирать новую безопасную косметику (когда пептиды используются из списка, а не создаются новые). И, повторюсь, плохо тем, что сейчас контроль сырья на практике поставлен довольно плохо у многих.

Что дальше?

Дальше растениеводство. Растения используют те же сигнальные принципы, только у них нет нервной системы. Для растениеводства пептидный бум только начинается, и если всё пойдёт как надо, то можно ждать дальнейшего удешевления производства пептидов— и роста количества пептидной косметики.

Так что теперь вы примерно представляете, как и где можно купить пару команд для своего организма. Используйте эту силу с осторожностью, джедаи.

Заглядывайте к нам в telegram-канал или @geltek_cosmetics. Там много интересных историй про хроники нашей уютной лаборатории.